胰岛素技术实现新突破,pg电子娱乐助力新跨越!
pg电子娱乐普亚目前已完成江苏某公司的普通胰岛素和口服胰岛素复合剂的
药代动力学研究,通过皮下和口服的方式给予供试品,采用罗氏血糖仪测定动物全血血糖水平;采用放射免疫分析法(RIA)测定犬血清中胰岛素和C-肽浓度,胆汁中胰岛素浓度,其中C-肽用于校正内源性胰岛素水平,结果符合预期。
同时,还进行了速效和中效胰岛素的药代和安评实验,主要包括药代动力学、单次给药急毒、28天重复给药、制剂安全性等实验。药代动力学主要是采用酶联免疫吸附法(ELISA)分析给药后犬血浆中总胰岛素和内源性胰岛素;单次给药毒性实验过程中进一步了解受试物,对给药剂量和补糖规律的分析等掌控;溶血实验过程中对真凝聚还是假性凝聚的结果辨别;28天重复给药过程中,对补糖规律的把握及如何通过食物供给来代替补糖等,对血糖过低的动物如何进行抢救等,这些问题被一一攻克。
近年来,随着社会经济的发展和人们生活方式的改变,我国的糖尿病发病率迅猛攀升,患病人群已达到1.14亿,中国已经成为名副其实的“全球糖尿病第一大国”。
在糖尿病的治疗药物中,新型糖尿病药物胰高血糖素样肽-1(Glucagon-Like Peptide-1,GLP-1)受体激动剂越来越被看重。GLP-1是肠道细胞分泌的一种多肽类激素,它通过与GLP-1受体相结合,刺激胰岛素的分泌,并且抑制胰高血糖素的分泌,从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时,它还能够能起到延缓胃排空和抑制食欲的后果。天然的GLP-1在人们用餐之后,受到葡萄糖的刺激而分泌。在2型糖尿病患者中,GLP-1的分泌水平显著下降,这也是导致患者血糖不受控制的重要原因之一。因此,开发GLP-1类似物一直是治疗2型糖尿病的重要研发方向。然而,天然GLP-1的半衰期很短,它会迅速被二肽基肽酶-4(DDP4)降解和被肾脏排出,静脉注射GLP-1的半衰期只有1-2分钟。因此,如何延长GLP-1类似物的半衰期是GLP-1RA药物开发的第一个难关。
在糖尿病漫长的治疗道路上,科研人员们从不停下探索的脚步,几十年磨一剑,实现了糖尿病治疗征途上一次又一次的突破!
开启糖尿病注射“周”时代
糖尿病的“不期而遇”,让许多患者苦不堪言,而外部注射胰岛素作为糖尿病治疗的一种主要途径,每日扎针让患者心力交瘁。数据显示:90%的患者认为每日注射治疗对日常生活造成影响,72%的患者认为每日注射治疗的种种不便影响了他们遵照医嘱坚持注射,32%的患者因为每日注射的不方便考虑放弃注射治疗。
2型糖尿病患者常合并代谢综合征的一个或多个组分的临床表现,如高血压、血脂异常、肥胖症等。伴随着血糖、血压、血脂等水平的升高及体重的增加,2型糖尿病并发症的发生风险、发展速度及其危害等将显著增加。口服降糖药通常是2型糖尿病的一线治疗药物,但随着糖尿病病程增加,患者最终会出现血糖控制不佳,并且必须转换为更高级的治疗,以维持血糖目标。
艾塞那肽注射液
作为国内首个且目前唯一的一周一次给药的GLP-1药物,艾塞那肽周制剂通过微球技术,使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂艾塞那肽在体内缓慢释放,发挥长效的降糖作用,做到了一周一次皮下注射即可,每次2毫克。除此之外,还有另外两款长效的GLP-1受体激动剂:度拉糖肽和索马鲁肽注射液。
开创口服胰岛素新纪元
在全球糖尿病高发、患者对糖尿病药物需要长期依赖的情况下,新的研究为糖尿病患者提供了更好的治疗体验,目前成功地将每日注射改成一周一次,而口服制剂则干脆让患者“脱离苦海”,彻底让患者告别了使用针剂的苦恼。
最近,全球首个GLP-1口服降糖药索马鲁肽正式上市,相对于每周只需注射1次索马鲁肽注射液,口服药显得更加便携。研究人员通过将索马鲁肽与小分子吸收增强剂 SNAC 结合形成口服配方,与 SNAC的结合使得索马鲁肽能够在胃部完成吸收,并且 SNAC 的部分溶解能够在胃内局部形成相对高的 pH 环境,从而提高索马鲁肽的溶解度,减少胃内肽酶的降解作用。
当前全球市值230亿美元的胰岛素市场中有80%以上为三代胰岛素,以一周一次的胰岛素摄入和口服胰岛素为新热点。目前,口服胰岛素研发公司已和中国生物技术企业建立合作关系,一旦产品上市,中国的糖尿病患者将率先使用新药。
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