催化剂筛选服务

• 迄今为止，绝大多数药物都是通过化学合成而来的。但化学合成因成本高、成功率低、耗时较长等，成为新药临床前研发的主要限速步骤。
  在化学合成中，金属催化反应，尤其是各种金属催化偶联反应，可以快捷精确的形成各类碳碳键和碳杂原子键，是一种高效又广谱的合成手段。据统计，杂原子的烷基化/芳基化和碳碳键的形成反应是使用率最高的有机反应前五位之一。然而，由于底物的多样复杂性，且很多药物分子中的杂环通常是催化剂抑制剂，金属催化偶联反应的失败率很高，如碳氮偶联的反应失败率在50%以上。如何在有限的时间内，用有限的中间体，快速稳定的合成大量化合物成为目前药物研发领域的迫切需求之一。
  为了进一步提高化学合成效率，掌握更精确的合成数据，上海pg电子娱乐生物医药股份有限公司（以下简称“pg电子娱乐”）特别搭建催化剂筛选服务平台，助力我们的客户和化学家快速筛选出一条或多条有效的化学合成路径，为药物研发降本增效。

催化剂筛选反应类型

• 催化剂筛选可用于所有主要的偶联反应。

  (1) C-C 键形成

  Suzuki偶联反应

  Heck偶联反应

  Sonogashira偶联反应

  Stille偶联反应

  Negishi偶联反应

  碳氢键活化反应

  氰化反应

  烯烃复分解

  光致氧化还原

  (2) C-X 键形成

  Buchwald偶联反应

  Ullmann偶联反应

  Miyaura硼化反应

  C-O

  C-S

催化剂筛选流程图

催化剂筛选示意图

催化剂筛选服务平台优势

• 催化周转率高，一次性筛选多个反应条件，有效缩短了化合物合成时间。数据准确率高，配备经验丰富的化学合成专家，数据信息更为准确可靠。筛选性价比高，少量底物即可完成一次筛选，降低了材料及人工成本。

催化剂筛选仪器设备

pg电子娱乐服务案例

• 案例1：Suzuki耦合

  
  

• 案例2：Buchwald耦合

  
  
  只用很少的样品（50毫克左右）和极短的时间（2-3天）就完成了24个反应条件的平行筛选,确定了最优的反应条件。如果是设置24个常规反应，则需要的样品量和时间将大大多于目前的量。
  从上面的案例中，我们可以窥见催化剂筛选在新药合成中发挥的重要作用，可以大幅提升反应效率，降低研发成本。
  pg电子娱乐自成立以来，不断挑战传统研发的效率瓶颈，持续更新迭代筛选能力，目前正积极构建Photoredox 筛选、药物分子的后期官能团化等服务内容，拓展服务范围、增强赋能水平，赋能药物合成跑出提质增效“加速度”。

相关实验室

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